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【簡答題】生物電子等排原理是應用較多的一種方法即在基本結(jié)構(gòu)的可變部分,以電子等排體相互置換,對藥物進行結(jié)構(gòu)改造。
答案:
羧基的電子等排體可分為鏈狀和環(huán)狀結(jié)構(gòu),兩者的共同特點是都含有可離解的氫原子。鏈狀的等排體一般為羧酸衍生物,如...
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問答題
【簡答題】對先導化合物進行化學結(jié)構(gòu)優(yōu)化的方法有哪些?試舉例說明。
答案:
對先導化合物進行結(jié)構(gòu)改造以期獲得療效好、毒副作用小的新化合物的過程稱為先導優(yōu)化。
(1)電子等排體:經(jīng)典的生物...
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問答題
【簡答題】什么是先導化合物,發(fā)現(xiàn)先導化合物的途徑有哪些?試舉例說明。
答案:
先導化合物是指新發(fā)現(xiàn)的對特定靶標和模型呈現(xiàn)明確藥理活性并值得優(yōu)化的化學結(jié)構(gòu)。
發(fā)現(xiàn)途徑:
(1)天然生物...
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